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RO4987655
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RO4987655图片
CAS NO:874101-00-5
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
CH4987655
产品介绍

生物活性

RO4987655是一种口服活性的选择性MEK抑制剂,其抑制MEK1/MEK2的IC50值为5.2 nM。RO4987655以剂量依赖性方式抑制NCI-H2122细胞的增殖,IC 50值为0.0065μM。

在体内研究中,口服施用RO4987655(CH4987655)导致异种移植模型中的肿瘤完全消退。RO4987655处理雌性无胸腺裸鼠,在第3天时,1.0 mg/kg时产生119%的肿瘤生长抑制(TGI),在2.5 mg/kg时产生145%TGI,在5.0 mg/kg时产生150%TGI。


化学数据

分子量565.28
分子式C20H19F3IN3O5
CAS号874101-00-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系human lung adenocarcinoma cell line NCI-H2122
方法The human lung adenocarcinoma cell line NCI-H2122 are maintained in the designated media and indicated concentrations of heat-inactivated fetal bovine serum and L-glutamine. Cells are grown at 37°C in an atmosphere of 5%CO2. Cells are treated with various concentrations of RO4987655 (0.00001, 0.001, 0.1, and 10 μM) for 72 h in 96-well plates and viable cells were quantified with Cell Counting Kit-8.
浓度0.00001, 0.001, 0.1, and 10 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.769 mL8.8452 mL17.6903 mL
5 mM0.3538 mL1.769 mL3.5381 mL
10 mM0.1769 mL0.8845 mL1.769 mL