生物活性
R112是一种Syk激酶的ATP竞争性抑制剂，Ki值为96 nM。R112能抑制Syk激酶活性，IC50为226 nM。R112抑制肥大细胞中抗IgE交联诱导的脱粒（类胰蛋白酶释放，50％抑制有效浓度[EC(50)] = 353 nmol/L）或嗜碱性粒细胞（组胺释放，EC(50) = 280 nmol/L）和嗜碱性粒细胞中的过敏原（尘螨）（组胺释放，EC(50) = 490 nmol/L）。R112有效，完全，快速地消除了由IgE受体交联引发的所有肥大细胞激活级联。
化学数据
| 分子量 | 312.3 |
| 分子式 | C16H13FN4O2 |
| CAS号 | 575474-82-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.202 mL | 16.0102 mL | 32.0205 mL |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.202 mL | 6.4041 mL |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.601 mL | 3.202 mL |
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