生物活性

PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活，IC50为12 nM，作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞，显著降低胸苷掺入，IC50为3 nM，说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I，抑制细胞增殖，IC50为0.46 nM，最大抑制达20%，抑制5-HT分泌，IC50为6.9 nM，最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞，抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放，IC50为1.25 nM，最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞，显著抑制ERK磷酸化。

在体内研究中，PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆，抑制右心室收缩压，和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。

化学数据

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。