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Ponatinib Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ponatinib Hydrochloride图片
CAS NO:1114544-31-8
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
AP24534 HCl
产品介绍

生物活性

Ponatinib hydrochloride 盐酸帕纳替尼是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,作用于 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src的IC50值分别为0.37,1.1,1.5,2.2和5.4 nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib hcl作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系,有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶,在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM。

在体内研究中,Ponatinib hydrochloride (AP24534)抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞,而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。


化学数据

分子量569.03
分子式C29H28ClF3N6O
CAS号1114544-31-8
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7574 mL8.7869 mL17.5738 mL
5 mM0.3515 mL1.7574 mL3.5148 mL
10 mM0.1757 mL0.8787 mL1.7574 mL