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PLX8394
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PLX8394图片
CAS NO:1393466-87-9
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
PLX-8394
产品介绍

生物活性

PLX8394 potently inhibits phosphorylation of ERK1/2 in PRT #3 and PRT #4 cells at >25 nM and in addition to parental cells at 10 nM. PLX8394 effectively reduces cyclin D3 and cyclin D1, phosphorylation of retinoblastoma protein, and expression of cyclin A2 in parental cells and PRT #3 and PRT #4 cells. PLX8394 inhibits ERK1/2 phosphorylation and the growth of vemurafenib-resistant cells harboring either a BRAF V600K/L505H double mutation or an transposon-induced, N-terminal truncated form of BRAF.

In vivo, PLX8394 (150 mg/kg/d) substantially suppresses tumor growth, MAPK pathway signaling and tumor cell proliferation in these H1755 xenograft tumors without overt toxicity in mice.


化学数据

分子量542.53
分子式C25H21F3N6O3S
CAS号1393466-87-9
纯度98.32%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8432 mL9.2161 mL18.4322 mL
5 mM0.3686 mL1.8432 mL3.6864 mL
10 mM0.1843 mL0.9216 mL1.8432 mL