生物活性
MS023对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50值分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。MS023对I型PRMT显示出高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8，但对II型和III型PRMT，蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基转移酶完全无活性。MS023有效降低细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸的水平。它还降低了非对称二甲基化精氨酸的全局水平，同时增加了细胞中精氨酸单甲基化和对称二甲基化的水平。
化学数据
| 分子量 | 287.40 |
| 分子式 | C17H25N3O |
| CAS号 | 1831110-54-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G |
| 方法 | Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). The inhibitor is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte(TM) ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte(TM) ZOOM (2015A) software based on phase contrast images. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 96 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.4795 mL | 17.3974 mL | 34.7947 mL |
| 5 mM | 0.6959 mL | 3.4795 mL | 6.9589 mL |
| 10 mM | 0.3479 mL | 1.7397 mL | 3.4795 mL |
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