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ML-265(TEPP-46)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ML-265(TEPP-46)图片
CAS NO:1221186-53-3
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
TEPP-46
产品介绍

生物活性

ML-265 (TEPP-46)是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2,PKM2)激活剂,其半数激活浓度AC50值为92 nM。ML-265抑制LPS诱导的Hif-1α和IL-1β,以及一系列其他Hif-1α依赖性基因的表达。ML-265 (TEPP-46)还诱导细胞内乙酰辅酶A,乳酸,磷酸核糖和丝氨酸水平的降低。

体内研究中测得,ML-265(150 mg/kg)在A549异种移植肿瘤中,轻而易举地实现了PKM2的最大活化。在H1299小鼠异种移植模型中,ML265可以使肿瘤大小,重量和发生率显著降低,且与7周实验相比没有明显的毒性。


化学数据

分子量372.46
分子式C17H16N4O2S2
CAS号1221186-53-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 25 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型U87 tumor cells were injected subcutaneously on the back of female BALB/c nude mice (aged 6 to 8 weeks) and grown to ~150 mm3
配制40% (w/v) (2-hydroxypropyl)-b-cyclodextrin in water
剂量50 mg/kg
给药处理intraperitoneal injection

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6849 mL13.4243 mL26.8485 mL
5 mM0.537 mL2.6849 mL5.3697 mL
10 mM0.2685 mL1.3424 mL2.6849 mL