生物活性
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂。CCG-1423（<1 mumol/L）有效抑制溶血磷脂酸诱导的PC-3前列腺癌细胞DNA合成。CCG-1423也能够选择性抑制RhoC过表达的黑色素瘤细胞(A375M2 和 SK-Mel-147)的增殖。CCG-1423完全阻断H9c2细胞中STARS近端报告基因活性。
化学数据
| 分子量 | 454.75 |
| 分子式 | C18H13ClF6N2O3 |
| CAS号 | 285986-88-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Overexpress RhoC melanoma lines (A375M2 and SK-Mel-147), low RhoC-expressing lines (A375 and SK-Mel-28), transformed (SW962, PC-3 and SKOV-3) and nontransformed (WI-38) cell lines |
| 方法 | Cells in normal culture medium are plated (2,000 per well) in a 96-well plate coated with laminin. After attachment, the medium is replaced with serum-free medium (0% FBS) with 30 μmol/L LPA with or without 300 nM CCG-1423. Fresh LPA with or without CCG-1423 is added at day 5 to ensure that LPA and compound are present throughout the experiment. On day 8, WST-1 reagent is added to the wells for 1 h and absorbance at 450 nm is read using a Victor plate reader. |
| 浓度 | 300 nM |
| 处理时间 | 72 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.199 mL | 10.9951 mL | 21.9901 mL |
| 5 mM | 0.4398 mL | 2.199 mL | 4.398 mL |
| 10 mM | 0.2199 mL | 1.0995 mL | 2.199 mL |
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