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PIK-III
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PIK-III图片
CAS NO:1383716-40-2
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
VPS34-IN2
Vps34-PIK-III
产品介绍

生物活性

PIK-III,也称为VPS34-IN2,是一种有效选择性的VPS34抑制剂,可阻断自噬并揭示NCOA4在铁蛋白降解和体内铁稳态中的作用。PIK-III对VPS34和PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。PIK-III抑制LC3的自噬和重新脂化,从而使自噬底物稳定化。在表达mCherry-GFP-LC3报告基因的H4细胞中,当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时,Vps34-PIK-III可以抑制mCherry阳性自溶酶体的形成,并且增加LC3的胞质信号。PIK-III在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中,能抑制线粒体的清除。PIK-III处理可导致H4和PSN1细胞中的LC3-I水平升高。


化学数据

分子量319.36
分子式C17H17N7
CAS号1383716-40-2
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系H4 cells/ HeLa cells
方法To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy, LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry-GFP-LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP-Parkin are treated with PIK-III for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.
浓度2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
处理时间overnight for H4 cells/12h for Hela cells

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1313 mL15.6563 mL31.3126 mL
5 mM0.6263 mL3.1313 mL6.2625 mL
10 mM0.3131 mL1.5656 mL3.1313 mL