生物活性
LB-100是一种水溶性的protein phosphatase 2A (PP2A) 抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50值分别为0.85 μM和3.87 μM。LB-100使肿瘤细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)增加，从而对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100还增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。
在体内研究中，LB-100（2 mg/kg，ip）以时间依赖性方式降低裸鼠中异种移植物和肝脏中PP2A的活性。LB-100（2 mg/kg，隔日）和Doxorubicin（1.5 kg/mL，隔日）联合给药，能显著减缓肿瘤的生长，并使肿瘤体积缩小。
化学数据
| 分子量 | 268.31 |
| 分子式 | C13H20N2O4 |
| CAS号 | 1026680-07-8 |
| 纯度 | 99.76% |
| 溶解性（25°C） | Water ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.727 mL | 18.6352 mL | 37.2703 mL |
| 5 mM | 0.7454 mL | 3.727 mL | 7.4541 mL |
| 10 mM | 0.3727 mL | 1.8635 mL | 3.727 mL |
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