生物活性
Denosumab是针对RANKL (RANK配体)设计的，RANKL是一种促进骨去除/再吸收的主要信号蛋白。Denosumab阻止RANKL在破骨细胞及其前体表面激活其受体RANK。预防RANKL/RANK相互作用可抑制破骨细胞的形成、功能和存活，从而减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁的骨量和强度。
在体内，60 mg Denosumab治疗导致骨吸收标志物血清1型c -末端肽(CTX)降低约85% 3天。与骨骼重塑中骨形成和骨吸收的生理耦合一致，在第一剂量Denosumab后1个月，观察到骨形成标志物(即骨钙素和1型n端前胶原肽[PlNP])随后减少。
化学数据
| 分子量 | 144700 |
| 分子式 | C6404H9912N1724O2004S50 |
| CAS号 | 615258-40-7 |
| 纯度 | Reduced CE-SDS>95% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.0069 mL | 0.0346 mL | 0.0691 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0138 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0035 mL | 0.0069 mL |
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