生物活性
JNJ-42041935是一种有效的，2-氧戊二酸竞争性，可逆性和选择性PHD酶抑制剂。JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂,其pIC50的值为7.0±0.03。JNJ-42041935（100 μmol/kg，每天一次，持续14天）能有效逆转炎症诱导的贫血。
化学数据
| 分子量 | 346.65 |
| 分子式 | C12H6ClF3N4O3 |
| CAS号 | 1193383-09-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Hep3B cells |
| 方法 | The potency of compounds for stabilization of intracellular HIF-1α and release of erythropoietin into the media was assessed in the human hepatoma cell line Hep3B. Cells were cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium/high glucose (Invitrogen) supplemented with 10% fetal calf serum and 2 mM l-glutamine, 1% nonessential amino acids, 1 mM sodium pyruvate, 50 IU/ml penicillin, and 50 μg/ml streptomycin. A range of concentrations was incubated in 96-well plates with 30,000 cells/well for 24 h. Incubation media were collected, and cells were subsequently lysed for assessment of cellular HIF-1α content and erythropoietin concentration. |
| 浓度 | 1 to 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Balb/C mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 30, 100, and 300 μmol/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8848 mL | 14.4238 mL | 28.8475 mL |
| 5 mM | 0.577 mL | 2.8848 mL | 5.7695 mL |
| 10 mM | 0.2885 mL | 1.4424 mL | 2.8848 mL |
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