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LY2409881 trihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY2409881 trihydrochloride图片
CAS NO:946518-60-1
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50值为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。LY2409881三盐酸盐可抑制激活的NF-KB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。LY2409881在卵巢癌SKOV3细胞株中,表现出中等毒性。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长。

在体内研究中,对植入LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠每周进行两次腹膜内注射LY2409881,剂量分别为50,100和200 mg/kg,可显著抑制肿瘤生长,治疗组肿瘤体积增长率均明显低于未治疗对照组(P≤0.01)。


化学数据

分子量594.43
分子式C24H32Cl4N6OS
CAS号946518-60-1
纯度>97%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 16 mg/mL warmed
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系OCI-LY10 cells
方法Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.
浓度25 μM
处理时间~72 h

动物实验
动物模型Five- to 7-week-old SCID beige mice
配制5% dextrose in water
剂量50, 100, 200 mg/kg on day 1 and 4 of every week for 4 weeks
给药处理administered intraperitoneally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6823 mL8.4114 mL16.8228 mL
5 mM0.3365 mL1.6823 mL3.3646 mL
10 mM0.1682 mL0.8411 mL1.6823 mL