生物活性
Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的异柠檬酸脱氢酶（IDH1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Ivosidenib特异性地抑制细胞质中突变形式的IDH1，从而抑制了代谢物2-羟基戊二酸（2HG）的形成。
在体外研究中，用Ivosidenib (AG-120)处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品，降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。
化学数据
| 分子量 | 582.96 |
| 分子式 | C28H22ClF3N6O3 |
| CAS号 | 1448347-49-6 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | TF-1 cells |
| 方法 | TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120. |
| 浓度 | 0.5, 1.0, and 5.0 μM |
| 处理时间 | 6 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7154 mL | 8.5769 mL | 17.1538 mL |
| 5 mM | 0.3431 mL | 1.7154 mL | 3.4308 mL |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8577 mL | 1.7154 mL |
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