生物活性
LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，对于CK1δ，ε 和 α 的IC50 值分别为290 nM，1.3 μM 和 2.5 μM。LH846（3或10μM）抑制HEK293T细胞中CK1的CK1δ依赖性磷酸化和PER1蛋白降解，并延长U2OS细胞的昼夜节律。
化学数据
| 分子量 | 316.81 |
| 分子式 | C16H13ClN2OS |
| CAS号 | 639052-78-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK293T cells |
| 方法 | HEK293T cells were reversely transfected on 12-well plates by Lipofectamine 2000 with expression vectors for C-terminally 3XFlag-tagged PER1 protein and N-terminally HA-tagged CKIδ. The cells were treated with 3 or 10 μM LH846 or 0.1% DMSO for 7 h, and a part of the cell extract was analyzed by Western blot to detect the PER1-Flag protein. |
| 浓度 | 3 or 10 μM |
| 处理时间 | 7 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1565 mL | 15.7823 mL | 31.5647 mL |
| 5 mM | 0.6313 mL | 3.1565 mL | 6.3129 mL |
| 10 mM | 0.3156 mL | 1.5782 mL | 3.1565 mL |
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