生物活性
PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。PF-01247324抑制人背根神经节（DRG）神经元中的天然河豚毒素抗性（TTX-R）电流（IC 50 = 331 nM）和重组表达的h Na v 1.8通道（IC 50 = 196 nM），50-对重组表达的TTX-R hNav1.5通道的折叠选择性（IC 50 =10μM）和对TTX敏感（TTX-S）通道的选择性为65-100倍（IC 50 =10-18μM）。
在体内研究中，PF-01247324（30 mg/kg）在大鼠模型角叉菜胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏中，分别在0.218和0.126μM的暴露下有显著效果。
化学数据
| 分子量 | 330.6 |
| 分子式 | C13H10Cl3N3O |
| CAS号 | 875051-72-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80 |
| 剂量 | 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.0248 mL | 15.124 mL | 30.248 mL |
| 5 mM | 0.605 mL | 3.0248 mL | 6.0496 mL |
| 10 mM | 0.3025 mL | 1.5124 mL | 3.0248 mL |
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