生物活性
GDC-0853 (Fenebrutinib)是一种有效的、选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对BRK的Ki值为0.91 nM。给药后,GDC-0853抑制BTK的活性并阻止B细胞抗原受体(BCR)信号传导途径的活化,从而阻止了B细胞活化和BTK介导的下游存活途径的激活,进而抑制过表达BTK的恶性B细胞的生长。
化学数据
分子量 | 664.8 |
分子式 | C37H44N8O4 |
CAS号 | 1434048-34-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.5042 mL | 7.5211 mL | 15.0421 mL |
5 mM | 0.3008 mL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
10 mM | 0.1504 mL | 0.7521 mL | 1.5042 mL |