生物活性
GRA Ex-25是一种胰高血糖素受体的抑制剂。GRA Ex-25结合人胰高血糖素受体（h-GlucRbind）的K i值为63 nM，抑制中度胰高血糖素诱导腺苷酸环化酶（h-GlucRcyclase）的Ki值为254 nM。GRA Ex-25与大鼠和人胰高血糖素受体具有相似的亲和力（IC50值分别为 56和55 nM）。
在体内研究中，GRA Ex-25（3mg / kg，iv）能显著降低大鼠模型中由外源性施用胰高血糖素引起的血糖水平升高，这可能是因为胰高血糖素直接抑制了肝脏葡萄糖的输出。
化学数据
| 分子量 | 563.61 |
| 分子式 | C29H36F3N3O5 |
| CAS号 | 307983-31-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Non-fasted male Sprague Dawley rats (200 g) |
| 配制 | |
| 剂量 | 0, 1, 3, 10 and 30 mg/kg |
| 给药处理 | acatheter inserted in a jugular vein |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7743 mL | 8.8714 mL | 17.7428 mL |
| 5 mM | 0.3549 mL | 1.7743 mL | 3.5486 mL |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8871 mL | 1.7743 mL |
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