生物活性
CPI-455 HCl 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。CPI-455盐酸盐对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。
CPI-455 Hydrochloride 介导的KDM5抑制作用，能提高H3K4三甲基化水平（H3K4me3）并减少用靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量。
化学数据
| 分子量 | 314.77 |
| 分子式 | C16H14N4O.HCl |
| CAS号 | 1628208-23-0 |
| 纯度 | 99.89% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines |
| 方法 | All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×105cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain. |
| 浓度 | 0-25 μM |
| 处理时间 | 14-20 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1769 mL | 15.8846 mL | 31.7692 mL |
| 5 mM | 0.6354 mL | 3.1769 mL | 6.3538 mL |
| 10 mM | 0.3177 mL | 1.5885 mL | 3.1769 mL |
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