生物活性
EMD534085是一种选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5) 抑制剂,IC50值为8 nM。EMD534085在有丝分裂停滞期间诱导HL60中的细胞快速死亡。在体内研究中,EMD 534085腹腔给药可以显著降低小鼠体内的肿瘤生长,且无毒副作用。
化学数据
分子量 | 476.53 |
分子式 | C25H31F3N4O2 |
CAS号 | 858668-07-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Epithelial cell lines HeLa and MCF7 |
方法 | Epithelial cell lines HeLa and MCF7 are synchronized in G2-phase using RO-3306. Cells are treated with 10 μM RO-3306 for 16 hrs, and then are ished and released to either warm growth medium or medium supplemented with 500 nM EMD534085. |
浓度 | 500 nM |
处理时间 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0985 mL | 10.4925 mL | 20.985 mL |
5 mM | 0.4197 mL | 2.0985 mL | 4.197 mL |
10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0985 mL |