生物活性
Niraparib tosylate 对PARP1/PARP2的IC50分别为3.8 nM / 2.1 nM。在体外研究中，用MK-4827（1μM）处理A549和H1299细胞不同时间，并使用化学发光测定法测量PARP酶活性。结果显示，在处理后15分钟内，MK-4827即抑制PARP，在1小时对A549细胞抑制约85％，H1299细胞在1小时抑制约55％。
Niraparib (MK-4827) tosylate在体内具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出明显的功效。MK-4827可增强p53突变体Calu-6肿瘤的放射反应，在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。Niraparib和放射治疗相结合，会显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。
化学数据
| 分子量 | 492.59 |
| 分子式 | C19H20N4O.C7H8O3S |
| CAS号 | 1038915-73-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | V-C8 cells |
| 方法 | V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed. |
| 浓度 | 50 nM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female nude mice (Ncr Nu/Nu) |
| 配制 | Suspended in 0.5% Methocel in deionized water |
| 剂量 | 25 or 50 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0301 mL | 10.1504 mL | 20.3009 mL |
| 5 mM | 0.406 mL | 2.0301 mL | 4.0602 mL |
| 10 mM | 0.203 mL | 1.015 mL | 2.0301 mL |
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