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BAY 1217389
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAY 1217389图片
CAS NO:1554458-53-5
包装:10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

在体外研究中,BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性,对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5(100-1,000 nmol/L)都具有一定的结合力。BAY1217389能抑制细胞增殖,中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。在细胞机械性实验中,BAY 1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性,并诱导细胞过早退出有丝分裂,导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。

在体内研究中,给雌性NMRI小鼠口服1 mg/kg 的BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服 0.5 mg/kg的BAY 1217389,其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5~7小时。在大鼠中,口服生物利用度高;而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。


化学数据

分子量561.5
分子式C27H24F5N5O3
CAS号1554458-53-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Tumor cell lines HeLa-MaTu and HeLa-MaTu-ADR cells
方法Cells were seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells were treated in quadruplicates with serial dilutions of compounds. After further 96 hours, adherent cells were fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values were calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.
浓度
处理时间96 h

动物实验
动物模型Male Wistar rats and female CD1 or NMRI nu/nu mice
配制50% PEG 400, 10% ethanol, and 40% water
剂量1, 2, 4, or 8 mg/kg (p.o.)
给药处理i.v. or p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7809 mL8.9047 mL17.8094 mL
5 mM0.3562 mL1.7809 mL3.5619 mL
10 mM0.1781 mL0.8905 mL1.7809 mL