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GS967
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GS967图片
CAS NO:1262618-39-2
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
GS-458967
产品介绍

生物活性

GS967 (GS-458967) 是一种有效的,选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

In vitro: GS967 (10, 100, 300 nM) completely attenuates the effect of ATX-II (10 nM) to increase action potential duration (APD) and APD variability in ventricular myocytes, with an apparent IC50 value of ~10 nM and decreased the beat-to-beat variability of APD.

In vivo: GS967 causes a reduction of INaP in a frequency-dependent manner, consistent with use-dependent block (UDB). GS967 evokes more potent UDB of INaP (IC50=0.07 μM) than ranolazine (16 μM) and lidocaine (17 μM). GS967 is found to exert these same effects on a prototypical long QT syndromemutation (delKPQ). GS967 prevents ischemia-induced increases in alternans in the left atrium and left ventricle. GS967 reduces ischemia-induced increases in depolarization heterogeneity and repolarizationheterogeneity.


化学数据

分子量347.22
分子式C14H7F6N3O
CAS号1262618-39-2
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 40 mg/mL
Ethanol 40 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.88 mL14.4001 mL28.8002 mL
5 mM0.576 mL2.88 mL5.76 mL
10 mM0.288 mL1.44 mL2.88 mL