生物活性
TH588是一种高效的选择性MTH1 (NUDT1) 抑制剂，IC50值为5 nM。
在体外研究中，TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系，对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤，并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。
在体内研究中，负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。
化学数据
| 分子量 | 295.17 |
| 分子式 | C13H12Cl2N4 |
| CAS号 | 1609960-31-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 18 mg/mL warmed |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID mice bearing SW480 xenografts or MCF-7 xenografts; NOD-SCID IL2Rγnull(NOG) mice bearing patient with BRAFV600E mutated xenografts |
| 配制 | 2% DMSO, 10% ethanol, 10% cremaphore, 10% Tween 80, 68% PBS; 10% N-methylpyrrilidone, 90% PEG300 |
| 剂量 | 30 mg/kg, once daily |
| 给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3879 mL | 16.9394 mL | 33.8788 mL |
| 5 mM | 0.6776 mL | 3.3879 mL | 6.7758 mL |
| 10 mM | 0.3388 mL | 1.6939 mL | 3.3879 mL |
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