生物活性
Forchlorfenuron是一种合成的细胞分裂素,抑制隔膜蛋白,具有抗寄生物、抗癌和抗血管生成活性。
FCF在体外可改变septin的装配,而不影响激动蛋白或微管蛋白聚合。在活的哺乳动物细胞中,FCF抑制septin动力学、诱导异常巨大的septin结构集合。FCF仅具有低水平的毒性作用,将FCF冲洗掉后,这些毒副作用可被逆转。FCF可逆地靶向不同septin亚型的丝状组装。
Forchlorfenuron (FCF)在大鼠中具有低的口服毒性,在雌性大鼠中LD50为4899 mg/kg bw,在雄性大鼠中LD50为4940 mg/kg bw。
化学数据
分子量 | 247.68 |
分子式 | C12H10ClN3O |
CAS号 | 68157-60-8 |
纯度 | 99.64% |
溶解性(25°C) | DMSO: 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HeLa or MDCK cells |
方法 | HeLa or MDCK cells are plated overnight on collagen-coated 35-mm tissue culture dishes and then treated with DMSO or FCF for 4 h. Cells are trypsinized, resuspended in DMEM supplemented with 10% FBS, and mixed in a 1:1 ratio with trypan blue at room temperature for 1 min. Blue and non-blue cells are counted using a hemocytometer. |
浓度 | 6.25-500 μM |
处理时间 | 4 h |
动物实验 |
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动物模型 | toxicity test of forchlorfenuron in rats |
配制 | - |
剂量 | 4940 mg/kg bw in male rats and 4899 mg/kg bw in females |
给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.0375 mL | 20.1873 mL | 40.3747 mL |
5 mM | 0.8075 mL | 4.0375 mL | 8.0749 mL |
10 mM | 0.4037 mL | 2.0187 mL | 4.0375 mL |