生物活性
C188-9是一种小分子STAT3抑制剂,可以阻断Th2和Th17细胞的扩张和细胞因子的产生,防止屋尘螨(HDM)诱导的气道炎症和气道重塑。C188-9在三种肝癌细胞系中均表现出抗肿瘤活性。
在肝细胞特异性缺失Pten的小鼠(HepPten- mice)中,C188-9治疗阻断了肝细胞癌肿瘤的生长,减少了肿瘤的发展,减少了肝脏脂肪变性、炎症和胆管反应,从而改善NASH的病理损害。值得注意的是,C188-9还可以显著减轻这些小鼠的肝损伤,通过测定血清天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平。
基因表达分析表明,C188-9处理HepPten-小鼠可抑制STAT3、STAT1、TREM-1和toll样受体下游信号通路。相比之下,C188-9治疗增加了肝脏的特化和分化基因通路。
化学数据
分子量 | 471.52 |
分子式 | C27H21NO5S |
CAS号 | 432001-19-9 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1208 mL | 10.604 mL | 21.208 mL |
5 mM | 0.4242 mL | 2.1208 mL | 4.2416 mL |
10 mM | 0.2121 mL | 1.0604 mL | 2.1208 mL |