生物活性
RG13022是一种非酚型酪氨酸蛋白类酪氨酸激酶抑制剂。RG13022抑制EGF受体的自磷酸化反应,IC50为4 μM。RG13022抑制50 ng/mL EGF刺激的HER 14细胞的集落形成和DNA合成,且呈剂量依赖性。HER 14菌落形成和DNA合成的ic50分别为1和3 μM。RG-13022也可以完全阻断雌激素刺激的EGF受体的磷酸化,以及雌激素诱导的细胞增殖,提示功能的TK途径是雌激素作用所必需的。
在体内,RG13022抑制裸鼠肿瘤生长。RG13022也增加了这些携带肿瘤的裸鼠的寿命。
化学数据
分子量 | 266.29 |
分子式 | C16H14N2O2 |
CAS号 | 136831-48-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Soluble in DMSO Soluble in ethanol |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7553 mL | 18.7765 mL | 37.553 mL |
5 mM | 0.7511 mL | 3.7553 mL | 7.5106 mL |
10 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7553 mL |