生物活性
6,2 ', 4 ' -三甲氧基黄酮是一种选择性芳香烃受体(AHR)拮抗剂,无部分激动剂活性。转录因子芳香烃受体(AHR)在生物学中的作用仍在评估中,并已扩展到超出了外源性传感器和解毒调节。拮抗剂抑制AHR活性可导致抗炎作用。6,2 ', 4 ' -三甲氧基黄酮(TMF)是一种纯AHR拮抗剂。该化合物与激动剂竞争,如2,3,7,8 -四氯二苯并对二恶英(TCDD)和苯并[a]芘(B[a]P),从而有效抑制ahr介导的异源报告基因和内源性靶标如CYP1A1的反式激活。TMF也没有表现出AHR拮抗的物种或启动子依赖性。因此,它代表了一种改进的工具,允许更精确的解剖AHR功能。
化学数据
分子量 | 312.32 |
分子式 | C18H16O5 |
CAS号 | 720675-90-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥5 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2018 mL | 16.0092 mL | 32.0184 mL |
5 mM | 0.6404 mL | 3.2018 mL | 6.4037 mL |
10 mM | 0.3202 mL | 1.6009 mL | 3.2018 mL |