生物活性
BQCA是一种强效毒蕈碱型M1受体阳性变构调节剂,对M1的选择性高于M2-M5。它在体外和体内试验中增强M1活性,并具有口服生物利用性。毒蕈碱1 (M1)受体在大脑中负责注意和记忆的区域表达,包括海马、皮质和纹状体。BQCA以变构方式与M1结合,增强ACh在受体上的结合和效力。M1激活是一种被提出的在疾病状态下增加信息加工的机制,如阿尔茨海默病。目前正在研究M1激动剂作为潜在的化合物,用于研究阿尔茨海默病和精神分裂症的认知和阴性症状。BQCA已被证明可以改善认知任务的表现和增加脑血流量。
化学数据
分子量 | 309.32 |
分子式 | C18H15NO4 |
CAS号 | 338747-41-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 10 mg/mL (clear solution) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2329 mL | 16.1645 mL | 32.329 mL |
5 mM | 0.6466 mL | 3.2329 mL | 6.4658 mL |
10 mM | 0.3233 mL | 1.6164 mL | 3.2329 mL |