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AA74-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AA74-1图片
CAS NO:1361532-00-4

产品介绍

生物活性

AA74-1是丝氨酸水解酶酰基肽水解酶(APEH)的一种极有效的选择性抑制剂,在小鼠t细胞蛋白质组中的IC50为5 nM。在小鼠体内,AA74-1能有效阻断其目标丝氨酸水解酶APEH的活性,而对其他酶无显著影响。APEH抑制引起n -乙酰化蛋白的积累,刺激T细胞增殖。

APEH基因在一些癌症中被删除,它被认为是一种潜在的肿瘤抑制因子,并参与淀粉样寡聚体的降解,这可能使其成为减少阿尔茨海默病神经退行性变治疗的新靶点。AA74-1是研究APEH活性的首选工具。


化学数据

分子量308.42
分子式C16H28N4O2
CAS号1361532-00-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥15 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2423 mL16.2117 mL32.4233 mL
5 mM0.6485 mL3.2423 mL6.4847 mL
10 mM0.3242 mL1.6212 mL3.2423 mL