生物活性
1-脱氧-d -木酮糖5-磷酸还原异构酶(DXR)是一种酶,在革兰氏阴性、革兰氏阳性细菌、植物和导致最致命疟疾的疟原虫——恶性疟原虫(哺乳动物通过甲戊酸途径产生类异戊二烯)的非甲戊酸途径中,参与类异戊二烯生物合成的第一步。这种酶的抑制提供了传统抗疟疾疗法的替代选择。FR-900098在体外对多种恶性疟原虫和与之密切相关的疟原虫在小鼠体内的作用是福斯多霉素的两倍。
化学数据
分子量 | 219.11 |
分子式 | C5H11NNaO5P |
CAS号 | 73226-73-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Water: ≥20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.5639 mL | 22.8196 mL | 45.6392 mL |
5 mM | 0.9128 mL | 4.5639 mL | 9.1278 mL |
10 mM | 0.4564 mL | 2.282 mL | 4.5639 mL |