DPO-1

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DPO-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

43077-30-1

产品介绍

生物活性

DPO-1 is an inhibitor of human Kv1.5 potassium channel; representative blocker of a novel pharmacophore. The Kv1.5 potassium channel, which underlies the ultrarapid delayed rectifier current, I_Kur, is reported to be enriched in human atrium versus ventricle, and has been proposed as a target for novel atrial antiarrhythmic therapy. The administration of the I_Kurblocker (2-isopropyl-5-methyl-cyclohexyl) diphenylphosphine oxide (DPO-1) increases myocardial refractoriness in both atrium and ventricle of rat, but produces an atrial-selective increase in refractoriness in primates; appears to be 15-fold more selective for Kv1.5 vs Kv3.1 channels expressed inXenopus oocytes. IC₅₀= 0.16-0.76 μM at 0.1 Hz pulsing frequency; K_d= 0.6 μM.

化学数据

分子量	340.44
分子式	C₂₂H₂₉OP
CAS号	43077-30-1
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 2 mg/mL clear (warmed)
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9374 mL	14.6869 mL	29.3738 mL
5 mM	0.5875 mL	2.9374 mL	5.8748 mL
10 mM	0.2937 mL	1.4687 mL	2.9374 mL