生物活性
bay73 -6691被体外鉴定为第一个有效和选择性的磷酸二酯酶9 (PDE9)抑制剂，该抑制剂目前正在进行临床前研究，用于治疗阿尔茨海默病。该化合物选择性抑制人(IC50 = 55 nM)和小鼠(IC50 = 100 nM)体外PDE9活性，对其他环核苷酸特异性磷酸二酯酶仅显示中等活性。单独bay73 -6691不能显著提高基础cGMP水平。PDE9抑制剂显著增强sGC激活化合物BAY 58-2667或5-环丙基-2-[1-(2-氟苯)- 1h -吡唑罗[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基胺(BAY 41-2272)产生的cGMP信号，并诱导相应的浓度-反应曲线向左偏移。新生成的PDE9报告细胞株显示BAY 73-6691能够有效穿透细胞并抑制细胞内PDE9活性
化学数据
| 分子量 | 356.73 |
| 分子式 | C15H12ClF3N4O |
| CAS号 | 794568-92-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8032 mL | 14.0162 mL | 28.0324 mL |
| 5 mM | 0.5606 mL | 2.8032 mL | 5.6065 mL |
| 10 mM | 0.2803 mL | 1.4016 mL | 2.8032 mL |
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