生物活性
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 μM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 μM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 μM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki分别为 47 μM 和 80 μM。
化学数据
分子量 | 321.22 |
分子式 | C12H13ClN2O2S · HCl |
CAS号 | 78957-85-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO: 24 mg/mL |
储存和运输条件 | 4°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1131 mL | 15.5657 mL | 31.1313 mL |
5 mM | 0.6226 mL | 3.1131 mL | 6.2263 mL |
10 mM | 0.3113 mL | 1.5566 mL | 3.1131 mL |