生物活性
体外研究：Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，如osimertinib和rociletinib。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变，T790M获得耐药突变，同时节省野生型EGFR。 与野生型EGFR相比，Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变，效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性，对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM，比野生型EGFR的效价高近43倍（IC50 = 7.68 nM）。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化，NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM，比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。
体内研究：每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上，且无体重减轻。 测试了avitinib的三种主要代谢物，并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应，例如抑制IGF-1R。 Avitinib在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中安全，剂量范围为50 mg至550 mg，每天一次，未检测到高血糖症和其他严重不良反应，如3级QT间期延长。
化学数据
| 分子量 | 603.6 |
| 分子式 | C30H30FN7O6 |
| CAS号 | 1557268-88-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | 0.5% MC |
| 剂量 | 12.5 mg/kg and 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6567 mL | 8.2836 mL | 16.5673 mL |
| 5 mM | 0.3313 mL | 1.6567 mL | 3.3135 mL |
| 10 mM | 0.1657 mL | 0.8284 mL | 1.6567 mL |
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