生物活性
Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。以1mg / kg口服amiselimod或芬戈莫德后,大鼠心脏组织中amiselimod-P的浓度相对低于芬戈莫德-P,可能有助于amiselimod的最小心脏效应。 Amiselimod-P显示出对S1P1的强选择性,对S1P5的高选择性,对S1P4的最小激动剂活性,对S1P2或S1P3没有明显的激动剂活性,以及比fingolimod-P弱约5倍的GIRK活性。 Amiselimod 0·2 mg和0·4 mg显着降低钆增强T1加权病变的总数。
化学数据
分子量 | 413.9 |
分子式 | C19H31ClF3NO3 |
CAS号 | 942398-84-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 30 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.416 mL | 12.0802 mL | 24.1604 mL |
5 mM | 0.4832 mL | 2.416 mL | 4.8321 mL |
10 mM | 0.2416 mL | 1.208 mL | 2.416 mL |