生物活性
AMG-47a对Lck显示出亚纳摩尔浓度的抑制作用，对其他难以抑制的激酶如KDR和SRC以及MAPKα（p38α）的抑制作用具有低（<10nM）的抑制作用。 此外，在略高于10μM的剂量下，AMG-47a可有效抑制约1.2μM的JNK家族激酶，包括TYK2。 AMG-47a选择性地降低了EGFP-KRASG12V蛋白的水平，但不影响细胞中的EGFP蛋白。
化学数据
| 分子量 | 535.56 |
| 分子式 | C29H28F3N5O2 |
| CAS号 | 882663-88-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | 34 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HeLa cells |
| 方法 | Cells were treated with varying concentrations of AMG-47a, Ponatinib, and Torin-1. Media and compound were refreshed after 3 days on cells being treated for 5 days. |
| 浓度 | 1 uM |
| 处理时间 | 48-h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8672 mL | 9.336 mL | 18.672 mL |
| 5 mM | 0.3734 mL | 1.8672 mL | 3.7344 mL |
| 10 mM | 0.1867 mL | 0.9336 mL | 1.8672 mL |
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