生物活性
体外研究：评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性，发现对其他mGlu受体亚型的激动剂或拮抗剂活性不超过30μM。 JNJ-42153605显示高渗透性，没有指示P-糖蛋白流出。
体内研究：JNJ-42153605通过在大鼠睡眠 - 觉醒EEG范例中以3mg / kg口服剂量抑制REM睡眠状态显示中枢体内功效，所述现象显示为mGlu2介导的。 在小鼠中，JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的运动过强，ED50为5.4mg / kg sc，表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示从胃肠道吸收的快速速率，0.5小时后达到最大浓度。 体内清除率在大鼠和狗中均为中等至高（分别为35和29mL / min / kg）。 消除半衰期在整个物种的短侧，大鼠为2.7小时，狗为0.8-1.1小时。
化学数据
| 分子量 | 400.44 |
| 分子式 | C22H23F3N4 |
| CAS号 | 1254977-87-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Chinese Hamster Ovary (CHO) cells |
| 方法 | Final assay mixtures contained 7 (human mGluR2) or 10 (rat mGluR2) μg of membrane protein were pre-incubated with JNJ-42153605 alone (determination of agonist effects) or together with an EC20 concentration (4 μM) of glutamate (determination of PAM effects) for 30 min at 30°C. [35S]GTPγS was added at a concentration of 0.1 nM and Filter-bound radioactivity according to an earlier protocol. |
| 浓度 | 30 mM |
| 处理时间 | 30 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Sprague Dawley rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 3, 10 and 30 mg/kg |
| 给药处理 | Oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4973 mL | 12.4863 mL | 24.9725 mL |
| 5 mM | 0.4995 mL | 2.4973 mL | 4.9945 mL |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2486 mL | 2.4973 mL |
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