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PF-06282999
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-06282999图片
CAS NO:1435467-37-0
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:血浆中总浓度8的估计EC50为3.8μM,这与人全血测定中获得的IC50值相当良好,为1.9μM。

体内研究:PF-06282999适用于临床前物种和人类中的血浆蛋白。 PF-06282999的血液/血浆比率在小鼠,大鼠,狗,猴和人类中分别为1.1,1.1,0.91,1.2和0.94,表明PF-06282999平均分配到血浆和红细胞中。在小鼠,大鼠,狗和猴子中更详细地检查了PF-06282999的体内药代动力学,其中证明其在小鼠(10.1mL / min / kg),犬(3.39mL / min / kg) ),猴子(10.3mL / min / kg)和大鼠中等CLp(41.8mL / min / kg)。在四种物种中,终端血浆消除半衰期(t1 / 2)在0.75至3.3h范围内。在大鼠,狗和猴尿中,大约26-32%的PF-06282999的静脉内剂量以未改变的形式排出,其中还显示它以稳定状态分布体积(Vdss)从0.5-在小鼠,大鼠,狗和猴中为2.1L / kg。在口服给药后,PF-06282999迅速(Tmax = 0.78-1.70小时)并且在小鼠,大鼠,狗和猴中的吸收良好,口服生物利用度值分别为100%,86%,75%和76%。


化学数据

分子量325.77
分子式C13H12ClN3O3S
CAS号1435467-37-0
纯度>98%
溶解性(25°C)32 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HepaRG KO Cell Lines
方法Following the pre-incubation period, cells were treated with 200 μl/well of the prepared 1x-concentration treatment medium with control DMSO (0.1%), PF 06282999 (1-600 μM) or rifampin (0.03-30 μM).
浓度1-600 μM
处理时间48 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0697 mL15.3483 mL30.6965 mL
5 mM0.6139 mL3.0697 mL6.1393 mL
10 mM0.307 mL1.5348 mL3.0697 mL