生物活性
体外研究：两个下游靶标的磷酸化抑制导致pS6RP的14.5nM IC50和pAKT的14.8nM。 通过在受刺激的人全血中18小时后检测分泌的IFNγ来测量CZ415的免疫抑制作用，所得到的IC50为226nM。 作为心脏毒性的预测因子，在HEK293细胞的全细胞膜片钳测定中评估CZ415针对人心脏离子通道hERG的活性，导致48μM的IC 50。
体内研究：CZ415是高度选择性mTOR抑制剂，显示胶原诱导关节炎（CIA）模型中的体内功效。 为了全面表征CZ415并且实现改进的剂量预测，在大鼠中评估药代动力学（PK）概况。 在1mg / kg静脉内（iv）快速浓注和3mg / kg口服（po）给药后测定PK和口服生物利用度。 观察到的血浆清除率（对应于45％的肝脏血流量）表明足够水平的游离化合物随时间在动物体内循环。 口服摄取快速，Tmaxmax为0.5小时，生物利用度F = 44％表明从肠道吸收非常好。
化学数据
| 分子量 | 459.56 |
| 分子式 | C22H29N5O4S |
| CAS号 | 1429639-50-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HNSCC cell |
| 方法 | SCC-9 cells (1×104 per 10-cm dish) were originally plated in 0.5% agarose-containing complete medium. After applied CZ415 treatment of 10 days, the survival SCC-9 colonies were manually counted. |
| 浓度 | 100 nM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | nude mice bearing SCC-9 tumors |
| 配制 | |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.176 mL | 10.88 mL | 21.7599 mL |
| 5 mM | 0.4352 mL | 2.176 mL | 4.352 mL |
| 10 mM | 0.2176 mL | 1.088 mL | 2.176 mL |
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