生物活性
ON123300是一种新型激酶抑制剂，抑制CDK4 / 6和PI3K-δ，并显示出对套细胞淋巴瘤（MCLs）的强效活性。 ON123300是一种低分子量多激酶抑制剂，通过支持进一步分析脑肿瘤化疗的一系列筛选来确定。 生化分析表明ON123300是Ark5和CDK4以及生长因子受体酪氨酸激酶如β型血小板衍生生长因子受体[PDGFRβ]的强抑制剂。 ON123300抑制U87神经胶质瘤细胞增殖，IC50 = 3.4±0.1μM，磷酸化Akt减少，但它也出乎意料地诱导了Erk活化; 两者都以剂量和时间依赖性方式，随后归因于缓解Akt介导的C-Raf S259失活和激活p70S6K启动的PI3K负反馈环。
化学数据
| 分子量 | 429.52 |
| 分子式 | C24H27N7O |
| CAS号 | 1357470-29-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MM1.S and NCI-H929 cells |
| 方法 | MM1.S and NCI-H929 cells were treated with ON123300/PD-0332991 for 24 hours. Approximately 106 cells of each cell line were harvested (along with untreated controls) after 24 hours of treatment in 12-well plates. Cells were washed with PBS and resuspended in appropriate volume of Annexin binding buffer and then stained with Annexin V Pacific Blue/PI. |
| 浓度 | 50 nmol/L |
| 处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3282 mL | 11.6409 mL | 23.2818 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6564 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL |
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