生物活性
体外研究：Fruquintinib显示出对HEK293-KDR细胞中VEGF-A依赖性KDR磷酸化和VEGF-A诱导的原代HUVECs增殖的强效抑制，IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。 类似地，在主要的HLEC中观察到由fruquintinib产生的有效的VEGFR3减弱，分别对于VEGF-C刺激的VEGFR3磷酸化和增殖，IC50分别为1.5nM和4.2nM。 Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支，管长度和面积。 原代HUVECs的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74％和94％。 Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。 用0.3μM呋喃他尼处理18小时后，显着抑制了管形成。
体内研究：发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。 在这模型中，fruquintinib分别以0.5和2mg / kg每天一次的剂量抑制肿瘤生长62.3％和95.4?98.6％。 当剂量提高到5mg / kg和20mg / kg时，肿瘤分别退化24.1％和48.6％。 呋喃西尼的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同。 即使在0.8 mg / kg的最低剂量下，Fruquininib也显着降低微血管密度。
化学数据
| 分子量 | 393.39 |
| 分子式 | C21H19N3O5 |
| CAS号 | 1194506-26-7 |
| 纯度 | 99.90% |
| 溶解性（25°C） | 7.75 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Primary HUVECs or HLECs |
| 方法 | Primary HUVECs or HLECs in exponential phase are suspended in 100 μL of RPMI-1640 media containing 0.5% FBS, and seeded at 5000 cell/well in 96-well plates pre-coated with 0.2% gelatin or fibronectin, and incubated overnight in a 5% CO2, 37°C incubator. Fruquintinib and VEGF-A165 or VEGF-C (50 ng/mL) are added and incubated for 48 hours. Viability of the cells is determined using CCK-8 assay format |
| 浓度 | 10 mM |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | aqueous 0.5% CMC-Na (w/v) |
| 剂量 | 0.5-20 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.542 mL | 12.71 mL | 25.4201 mL |
| 5 mM | 0.5084 mL | 2.542 mL | 5.084 mL |
| 10 mM | 0.2542 mL | 1.271 mL | 2.542 mL |
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