生物活性
体外研究:10-HCPT对小鼠肝癌细胞中组蛋白H1和H3的磷酸化具有抑制作用,并且在人HepG2细胞中表现出分化诱导作用。 10-HCPT抑制细胞生长,降低细胞活力并干扰人结肠癌细胞系Colo 205的细胞周期分布。它诱导G2 / M期的细胞周期停滞。
体内研究:10-HCPT可以安全地口服给药,或者是低剂量的长期治疗。 体内长期消除HCPT可能会对其治疗效果产生重大影响。 HCPT代谢为其羧酸盐形式和葡萄糖醛酸苷。 i.v.观察到剂量依赖性毒性。 HCPT的管理。
化学数据
分子量 | 364.35 |
分子式 | C20H16N2O5 |
CAS号 | 64439-81-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 29 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | Colo 205 cells |
方法 | Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4?C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer. |
浓度 | 5, 10, 15 or 20 nM |
处理时间 | 24-120 h |
动物实验 |
---|
动物模型 | BALB/c-nude mice |
配制 | propylene glycol |
剂量 | 1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg |
给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7446 mL | 13.7231 mL | 27.4461 mL |
5 mM | 0.5489 mL | 2.7446 mL | 5.4892 mL |
10 mM | 0.2745 mL | 1.3723 mL | 2.7446 mL |