生物活性
CIL56 (CA3) 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂,CIL56 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。
体外研究:CIL56 (CA3)可强有效地抑制食管腺癌细胞生长。CIL56 (CA3)抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量。在293T细胞中,CIL56 (CA3)特别地抑制Tead/YAP1转录活性,但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性。在耐辐射的食管腺癌细胞中,CIL56 (CA3)优先抑制其癌症干细胞属性。
体内研究:在移植瘤模型中,CIL56 (CA3)可发挥强有效的抗肿瘤活性,而不具有明显毒性作用。
化学数据
分子量 | 489.61 |
分子式 | C23H27N3O5S2 |
CAS号 | 300802-28-2 |
纯度 | 97.30% |
溶解性(25°C) | 35 mg/mL in DMSO (May need ultrasonic) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | SKGT-4 and JHESO cells |
方法 | SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 105/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry. |
浓度 | 0.5 and 1 μmol/L |
处理时间 | 48 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0424 mL | 10.2122 mL | 20.4244 mL |
5 mM | 0.4085 mL | 2.0424 mL | 4.0849 mL |
10 mM | 0.2042 mL | 1.0212 mL | 2.0424 mL |