生物活性
XAP 044 is a potent and selective mGlu7antagonist (IC50= 88 nM); inhibits lateral amygdala long term potentiation (LTP) in brain slices from wild type mice. Displays no effects on the LTP of mGlu7deficient mice. Exhibits novel activity by binding to the mGlu7Venus flytrap domain (VFTD). Exhibits anti-anxiety effects in rodent models. Brain penetrant.
化学数据
分子量 | 380.13 |
分子式 | C15H9IO4 |
CAS号 | 196928-50-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 38.01 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6307 mL | 13.1534 mL | 26.3068 mL |
5 mM | 0.5261 mL | 2.6307 mL | 5.2614 mL |
10 mM | 0.2631 mL | 1.3153 mL | 2.6307 mL |