生物活性
MK-571钠盐是一种有效的CysLT1 (LTD4)白三烯受体反向激动剂(EC50 = 1.3 nM)。MK-571钠盐拮抗ltd4诱导的豚鼠气管和回肠收缩(pA2值分别为9.4和10.5)。MK-571钠盐也是多药耐药蛋白-1 (MRP1)介导的转运抑制剂,在体外增强细胞毒剂对恶性细胞的作用。
化学数据
分子量 | 537.07 |
分子式 | C26H26ClN2NaO3S2 |
CAS号 | 115103-85-0 |
纯度 | 98.22% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.862 mL | 9.3098 mL | 18.6195 mL |
5 mM | 0.3724 mL | 1.862 mL | 3.7239 mL |
10 mM | 0.1862 mL | 0.931 mL | 1.862 mL |