生物活性
L-168,049是一种非常有效的、选择性的、非竞争性的人类胰高血糖素受体(hGR)拮抗剂。对人GR具有高亲和力(IC50 = 3.7 nM)，对小鼠和犬GRs具有中等亲和力(IC50值分别为63和60 nM)。相反，对大鼠、豚鼠和兔胰高血糖素受体(IC50 > 1 μM)的亲和力较差。在功能研究中，抑制表达hGR的CHO细胞(IC50 = 41 nM)和小鼠肝细胞膜中胰高血糖素刺激的cAMP合成。在体内口服有效。
化学数据
| 分子量 | 467.79 |
| 分子式 | C24H20BrClN2O |
| CAS号 | 191034-25-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 46.78 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1377 mL | 10.6886 mL | 21.3771 mL |
| 5 mM | 0.4275 mL | 2.1377 mL | 4.2754 mL |
| 10 mM | 0.2138 mL | 1.0689 mL | 2.1377 mL |
m.cnreagent.com