生物活性
JTE-607 二盐酸盐是一种细胞因子释放抑制剂。JTE-607 抑制lps刺激的pbmc产生IL-1β、IL-8、IL-6、IL-10和TNFα 的IC50值分别为5.9、7.3、8.8、9.1和11.0 nM。JTE-607 在大鼠肺损伤模型中减少促炎细胞因子的释放和减弱肺通透性;在体外诱导白血病细胞凋亡和延长小鼠白血病模型的生存。JTE-607 靶向 CPSF3 并抑制前 mRNA 加工。
化学数据
分子量 | 597.36 |
分子式 | C25H31Cl2N3O5.2HCl |
CAS号 | 188791-09-5 |
纯度 | 98.65% |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL Water ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.674 mL | 8.3702 mL | 16.7403 mL |
5 mM | 0.3348 mL | 1.674 mL | 3.3481 mL |
10 mM | 0.1674 mL | 0.837 mL | 1.674 mL |