生物活性
AZ Dyrk1B 33是一种有效和选择性的atp竞争Dyrk1B激酶抑制剂(IC50 = 7 nM);与通过siRNA敲除DYRK1B相比，表现出明显的细胞效应。显示细胞体外活性(IC50 = 194 nM)。其选择性优于AZ 191 (Cat。5232号);对124种被测试的激酶显示没有脱靶效应(在1 μM时，没有激酶被抑制超过50%)。
化学数据
| 分子量 | 300.36 |
| 分子式 | C19H16N4 |
| CAS号 | 1679330-37-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 1eq. HCl 30.04 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3293 mL | 16.6467 mL | 33.2934 mL |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3293 mL | 6.6587 mL |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3293 mL |
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