生物活性
amg853是一种有效的双CRTH2和前列腺素D2 (PGD2)受体拮抗剂(血浆中IC50值分别为8和35 nM)。抑制pgd2诱导的人全血CRTH2对CD16-粒细胞的下调调节以及pgd2诱导的血小板cAMP反应。抑制pgd2诱导的气道收缩。也抑制BRD4 (Kd = 170 nM)。口服生物利用率。
化学数据
分子量 | 609.49 |
分子式 | C28H27Cl2FN2O6S |
CAS号 | 1169483-24-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 60.95 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.6407 mL | 8.2036 mL | 16.4072 mL |
5 mM | 0.3281 mL | 1.6407 mL | 3.2814 mL |
10 mM | 0.1641 mL | 0.8204 mL | 1.6407 mL |